Общая информация о синтетическом каннабиноиде SGT-263
Другие синонимы SGT-263:
5F-CUMYL-P7AICA, 5-Fluoro cumyl-p7aica, V3J3TQ3UPP, 2171492-36-5, CUMYL-5F-P7AICA
1-(5-fluoropentyl)-N-(2-phenylpropan-2-yl)pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide
CAS номер 2171492-36-5
Аналог SGT-263: CUMYL‐PINACA, 5F–CUMYL‐PINACA, CUMYL‐4CN‐BINACA and CUMYL‐4CN‐B7AICA
Физико-химические свойства SGT-263
Молекулярная формула C22H26FN3O
Молекулярный вес 367,5
Плотность 1,1±0,1 г/см3
Температура кипения 588,1±50,0 °C при 760 мм рт.ст.
Температура вспышки 309,5±30,1 °C
Показатель преломления 1,574
Структурная формула, представленная на рисунке:
Общая информация о SGT-263 в рекреационном использовании и фармакологии:
Синтетические каннабиноиды представляют собой класс новых психоактивных веществ, которые действуют как агонисты каннабиноидных рецепторов. Одним из таких синтетических каннабиноидов является SGT-263, который, как известно, потенциально взаимодействует с рецепторами CB. Эти соединения в основном оказывают свое действие через каннабиноидные (CB) рецепторы, при этом каннабиноидные рецепторы типа 1 (CB1) в первую очередь ответственны за психоактивные эффекты. Появление 5F-CUMYL-P7AICA было впервые задокументировано Европейским центром мониторинга наркотиков и наркомании в 2015 г., а затем было сообщено в Управление ООН по наркотикам и преступности в период с 2018 по 2020 гг. [3, 4]. В феврале 2017 года были проанализированы 14 отдельных упаковок одиннадцати «спайсоподобных» продуктов из немецкоязычных интернет-магазинов, в ходе которых были выявлены три различных синтетических каннабиноида, включая 5F-Cumyl-P7AICA и Cumyl-PeGACLONE. Несмотря на то, что эти соединения часто трудно обнаружить в биологических матрицах, таких как моча, из-за их интенсивного метаболизма, к интерпретации результатов токсикологического анализа следует подходить с осторожностью, поскольку обнаружение некоторых метаболитов не обязательно может указывать на потребление конкретного исходного соединения. Некоторые этапы биотрансформации, такие как потеря хвоста или связанной группы, могут привести к образованию метаболитов, идентичных в разных синтетических каннабиноидах. Кроме того, курение может привести к образованию пиролитических артефактов, которые не могут быть получены при анализе гепатоцитов человека.
Уличное название и примерная дозировка:
Новые психоактивные соединения, известные как синтетические каннабиноиды, продаются как «легальные наркотики», в основном через интернет-магазины, в виде травяных курительных смесей, порошков или жидкостей для электронных сигарет. Среди них 5F-Cumyl-P7AICA часто присутствует в «спайсоподобных» продуктах, с диапазоном 109-153 мг/г и в среднем 131 мг/г. Несмотря на то, что эти продукты продаются как смеси благовоний на растительной основе, которые якобы служат ароматами для помещений, они хорошо известны тем, что их следует курить, как сигареты, чтобы получить эффект, похожий на каннабис.
Последствия использования каннабиноидов:
Испытания на животных показали, что как синтетические каннабиноиды, так и 5F-Cumyl-P7AICA снижают локомоторную активность у крыс, а более высокие дозы могут приводить к пилоэрекции, экзофтальму и судорогам. В одном случае трое таможенных инспекторов подверглись воздействию липкого вещества (cumyl-PINACA, аналог SGT-24 5F-Cumyl-P7AICA) голыми кончиками пальцев из-за повреждения упаковки и отсутствия защитных перчаток. Несмотря на мытье рук водой, признаки интоксикации синтетическими каннабиноидами начали проявляться через полчаса. К тому времени, когда они прибыли в отделение неотложной помощи шесть часов спустя, они были сонными, вялыми и спутанными, проявляя такие симптомы, как мидриаз, нечеткость зрения, атаксия, слабость, онемение, тахикардия и ортостатическая гипотензия. Через два дня они сообщили об амнезии и замедлении восприятия времени после воздействия, но в целом чувствовали себя лучше. Было установлено, что вещество, о котором идет речь, было чисто на 98%, с намерением быть разбавленным и проданным наркоторговцем. На рисунке 3 представлены изображения бутылок cumyl-PINACA и их структуры.
Формы и внешний вид веществ:
В чистом виде синтетические каннабиноиды обычно представляют собой порошки или масла, которые можно распылять на травяные смеси и упаковывать в пакетики из металлической фольги. Эти травяные смеси, содержащие синтетические каннабиноиды, обычно курят, хотя их редко принимают внутрь в виде настоя. Примеры таких травяных смесей показаны на рисунке. SGT-263 стоит 125 долларов за 10 граммов в виде слегка желтоватого порошка.
Одна из причин, по которой спайс может быть более мощным, чем марихуана, заключается в том, что химические компоненты сильнее связываются с каннабиноидным рецептором в мозге, а также могут взаимодействовать с другими рецепторами в мозге, чего не делает марихуана. Симптомы могут варьироваться и могут проходить спонтанно без вмешательства, включая легкие и умеренные симптомы, похожие на интоксикацию, тошноту, рвоту, слабость, тахикардию, гипертонию и возбуждение. Тем не менее, в нескольких новостных сообщениях пользователи описываются в состоянии «возбужденного делирия», который включает в себя значительное возбуждение, срыв одежды и обильное потоотделение. Тяжелые симптомы включают значительные нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, психоз, угнетение дыхания, вялый паралич, гипертермию, рабдомиолиз, судороги, кому и даже смерть. Лечение интоксикации обычно фокусируется на дыхательных путях, дыхании, кровообращении и проблемах, угрожающих жизни, а затем на поддерживающей терапии. Может потребоваться инфузионная реанимация и электролитная коррекция. Бензодиазепины, как правило, являются препаратом первой линии при тревоге/возбуждении, и может потребоваться физическое сдерживание. Тем не менее, следует проявлять осторожность с нейролептиками и другими лекарствами, которые могут снизить порог судорог, поскольку были сообщения о синтетических каннабиноидах, вызывающих судороги. Люди, употребляющие наркотики в течение длительного времени, могут быть подвержены риску нового возникновения или рецидива психоза и когнитивных нарушений, включая снижение концентрации внимания и памяти. Потенциал вывода средств также может быть непредсказуемым. В одном из отчетов из Германии описывается ежедневный потребитель «Spice Gold» в течение восьми месяцев, испытывающий тягу к наркотикам, потливость, гипертонию, головную боль, беспокойство и ночные кошмары. Считается, что 5F-Cumyl-P7AICA (SGT-263) менее эффективен, чем MMB-Chminaca или SGT-78 и еще 13 синтетических каннабиноидов. Различные каннабиноиды представлены на рисунке .
Синтез 1-(5-fluoropentyl)-N-(2-phenylpropan-2-yl)pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide
Синтез 5F-Cumyl-P7AICA , начиная с 1H-pyrrolo[2, 3-b]pyridine-3-carboxylic кислоты. Общая схема синтеза SGT-263 представлена на рисунке.
Заключение:
Синтетические каннабиноиды и SGT-263 являются одними из наиболее распространенных типов новых психоактивных веществ. Однако научный доклад с подробным описанием фармакологических свойств этих соединений еще не опубликован. Было показано, что SGT-263 и его аналоги подвергаются интенсивному метаболизму, при этом некоторые метаболические превращения приводят к образованию структурно идентичных метаболитов. Поэтому эти метаболиты не следует использовать в качестве маркера для поступления конкретного исходного соединения. Известны случаи летальных исходов, связанных с употреблением SGT-263, а также других синтетических каннабиноидов. Сообщается о нескольких смертельных случаях, связанных с употреблением SGT-263 или смесей, содержащих этот каннабиноид. Тем не менее, следует отметить, что официальной информации о летальных исходах от SGT-263 мало, поскольку этот каннабиноид является относительно новым и его исследования находятся на ранних стадиях.
Другие синонимы SGT-263:
5F-CUMYL-P7AICA, 5-Fluoro cumyl-p7aica, V3J3TQ3UPP, 2171492-36-5, CUMYL-5F-P7AICA
1-(5-fluoropentyl)-N-(2-phenylpropan-2-yl)pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide
CAS номер 2171492-36-5
Аналог SGT-263: CUMYL‐PINACA, 5F–CUMYL‐PINACA, CUMYL‐4CN‐BINACA and CUMYL‐4CN‐B7AICA
Физико-химические свойства SGT-263
Молекулярная формула C22H26FN3O
Молекулярный вес 367,5
Плотность 1,1±0,1 г/см3
Температура кипения 588,1±50,0 °C при 760 мм рт.ст.
Температура вспышки 309,5±30,1 °C
Показатель преломления 1,574
Структурная формула, представленная на рисунке:
Общая информация о SGT-263 в рекреационном использовании и фармакологии:
Синтетические каннабиноиды представляют собой класс новых психоактивных веществ, которые действуют как агонисты каннабиноидных рецепторов. Одним из таких синтетических каннабиноидов является SGT-263, который, как известно, потенциально взаимодействует с рецепторами CB. Эти соединения в основном оказывают свое действие через каннабиноидные (CB) рецепторы, при этом каннабиноидные рецепторы типа 1 (CB1) в первую очередь ответственны за психоактивные эффекты. Появление 5F-CUMYL-P7AICA было впервые задокументировано Европейским центром мониторинга наркотиков и наркомании в 2015 г., а затем было сообщено в Управление ООН по наркотикам и преступности в период с 2018 по 2020 гг. [3, 4]. В феврале 2017 года были проанализированы 14 отдельных упаковок одиннадцати «спайсоподобных» продуктов из немецкоязычных интернет-магазинов, в ходе которых были выявлены три различных синтетических каннабиноида, включая 5F-Cumyl-P7AICA и Cumyl-PeGACLONE. Несмотря на то, что эти соединения часто трудно обнаружить в биологических матрицах, таких как моча, из-за их интенсивного метаболизма, к интерпретации результатов токсикологического анализа следует подходить с осторожностью, поскольку обнаружение некоторых метаболитов не обязательно может указывать на потребление конкретного исходного соединения. Некоторые этапы биотрансформации, такие как потеря хвоста или связанной группы, могут привести к образованию метаболитов, идентичных в разных синтетических каннабиноидах. Кроме того, курение может привести к образованию пиролитических артефактов, которые не могут быть получены при анализе гепатоцитов человека.
Уличное название и примерная дозировка:
Новые психоактивные соединения, известные как синтетические каннабиноиды, продаются как «легальные наркотики», в основном через интернет-магазины, в виде травяных курительных смесей, порошков или жидкостей для электронных сигарет. Среди них 5F-Cumyl-P7AICA часто присутствует в «спайсоподобных» продуктах, с диапазоном 109-153 мг/г и в среднем 131 мг/г. Несмотря на то, что эти продукты продаются как смеси благовоний на растительной основе, которые якобы служат ароматами для помещений, они хорошо известны тем, что их следует курить, как сигареты, чтобы получить эффект, похожий на каннабис.
Последствия использования каннабиноидов:
Испытания на животных показали, что как синтетические каннабиноиды, так и 5F-Cumyl-P7AICA снижают локомоторную активность у крыс, а более высокие дозы могут приводить к пилоэрекции, экзофтальму и судорогам. В одном случае трое таможенных инспекторов подверглись воздействию липкого вещества (cumyl-PINACA, аналог SGT-24 5F-Cumyl-P7AICA) голыми кончиками пальцев из-за повреждения упаковки и отсутствия защитных перчаток. Несмотря на мытье рук водой, признаки интоксикации синтетическими каннабиноидами начали проявляться через полчаса. К тому времени, когда они прибыли в отделение неотложной помощи шесть часов спустя, они были сонными, вялыми и спутанными, проявляя такие симптомы, как мидриаз, нечеткость зрения, атаксия, слабость, онемение, тахикардия и ортостатическая гипотензия. Через два дня они сообщили об амнезии и замедлении восприятия времени после воздействия, но в целом чувствовали себя лучше. Было установлено, что вещество, о котором идет речь, было чисто на 98%, с намерением быть разбавленным и проданным наркоторговцем. На рисунке 3 представлены изображения бутылок cumyl-PINACA и их структуры.
Формы и внешний вид веществ:
В чистом виде синтетические каннабиноиды обычно представляют собой порошки или масла, которые можно распылять на травяные смеси и упаковывать в пакетики из металлической фольги. Эти травяные смеси, содержащие синтетические каннабиноиды, обычно курят, хотя их редко принимают внутрь в виде настоя. Примеры таких травяных смесей показаны на рисунке. SGT-263 стоит 125 долларов за 10 граммов в виде слегка желтоватого порошка.
Одна из причин, по которой спайс может быть более мощным, чем марихуана, заключается в том, что химические компоненты сильнее связываются с каннабиноидным рецептором в мозге, а также могут взаимодействовать с другими рецепторами в мозге, чего не делает марихуана. Симптомы могут варьироваться и могут проходить спонтанно без вмешательства, включая легкие и умеренные симптомы, похожие на интоксикацию, тошноту, рвоту, слабость, тахикардию, гипертонию и возбуждение. Тем не менее, в нескольких новостных сообщениях пользователи описываются в состоянии «возбужденного делирия», который включает в себя значительное возбуждение, срыв одежды и обильное потоотделение. Тяжелые симптомы включают значительные нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, психоз, угнетение дыхания, вялый паралич, гипертермию, рабдомиолиз, судороги, кому и даже смерть. Лечение интоксикации обычно фокусируется на дыхательных путях, дыхании, кровообращении и проблемах, угрожающих жизни, а затем на поддерживающей терапии. Может потребоваться инфузионная реанимация и электролитная коррекция. Бензодиазепины, как правило, являются препаратом первой линии при тревоге/возбуждении, и может потребоваться физическое сдерживание. Тем не менее, следует проявлять осторожность с нейролептиками и другими лекарствами, которые могут снизить порог судорог, поскольку были сообщения о синтетических каннабиноидах, вызывающих судороги. Люди, употребляющие наркотики в течение длительного времени, могут быть подвержены риску нового возникновения или рецидива психоза и когнитивных нарушений, включая снижение концентрации внимания и памяти. Потенциал вывода средств также может быть непредсказуемым. В одном из отчетов из Германии описывается ежедневный потребитель «Spice Gold» в течение восьми месяцев, испытывающий тягу к наркотикам, потливость, гипертонию, головную боль, беспокойство и ночные кошмары. Считается, что 5F-Cumyl-P7AICA (SGT-263) менее эффективен, чем MMB-Chminaca или SGT-78 и еще 13 синтетических каннабиноидов. Различные каннабиноиды представлены на рисунке .
Синтез 1-(5-fluoropentyl)-N-(2-phenylpropan-2-yl)pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide
Синтез 5F-Cumyl-P7AICA , начиная с 1H-pyrrolo[2, 3-b]pyridine-3-carboxylic кислоты. Общая схема синтеза SGT-263 представлена на рисунке.
Заключение:
Синтетические каннабиноиды и SGT-263 являются одними из наиболее распространенных типов новых психоактивных веществ. Однако научный доклад с подробным описанием фармакологических свойств этих соединений еще не опубликован. Было показано, что SGT-263 и его аналоги подвергаются интенсивному метаболизму, при этом некоторые метаболические превращения приводят к образованию структурно идентичных метаболитов. Поэтому эти метаболиты не следует использовать в качестве маркера для поступления конкретного исходного соединения. Известны случаи летальных исходов, связанных с употреблением SGT-263, а также других синтетических каннабиноидов. Сообщается о нескольких смертельных случаях, связанных с употреблением SGT-263 или смесей, содержащих этот каннабиноид. Тем не менее, следует отметить, что официальной информации о летальных исходах от SGT-263 мало, поскольку этот каннабиноид является относительно новым и его исследования находятся на ранних стадиях.
